巯嘌呤

更新时间:2023-12-16 10:19

巯嘌呤,又名6-巯基嘌呤,是一种有机化合物,化学式为C5H4N4S,主要用作抗肿瘤药,适用于绒毛膜上皮癌恶性葡萄胎急性淋巴细胞白血病急性非淋巴细胞白血病慢性粒细胞性白血病的急变期。

化合物简介

基本信息

化学式:C5H4N4S

分子量:152.177

CAS号:50-44-2

EINECS号:200-037-4

理化性质

密度:1.82g/cm3

熔点:241-244°C

沸点:471°C

闪点:255.4ºC

折射率:1.828

外观:黄色结晶性粉末

溶解性:在水和乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:2

氢键受体数量:2

可旋转化学键数量:0

互变异构体数量:8

拓扑分子极性表面积:85.2

重原子数量:10

表面电荷:0

复杂度:190

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

适应症

适用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞性白血病的急变期。

用法用量

口服给药:①绒毛膜上皮癌:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分两次口服,以10日为一疗程,疗程间歇为3~4周。②白血病:开始,每日2.5mg/kg或80~100mg/m,一日1次或分次服用,一般于用药后2~4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改进及白细胞数下降,可考虑在仔细观察下,加量至每日5mg/kg;维持,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m,一日1次或分次口服。

不良反应

1、较常见的为骨髓抑制,可有白细胞及血小板减少。

2、肝脏损害:可致胆汁淤积出现黄疸。

3、消化系统:恶心、呕吐、食欲减退、腹泻和口腔炎,但较少发生,可见于服药量过大的患者。

4、高尿酸血症:多见于白血病治疗初期,严重的可发生尿酸性肾病。

5、间质性肺炎及肺纤维化少见。

注意事项

对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾功能损害者禁用。有尿酸盐肾结石、痛风及胆道疾病的患者慎用。用药期间应注意定期检查外周血象及肝、肾功能,每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白1~2次,对血细胞在短期内急剧下降者,应每日观察血象。

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